S-萘普生的不对称合成

Asymmetric Synthesis of S-(+)-Naproxen

摘要:

研究了以 6 甲氧基 2 丙酰基萘和 ( 2R ,3R) 酒石酸二甲酯为原料 ,用分子筛代替甲磺酸作催化剂合成了缩酮 2 乙基 2 ( 6 甲氧基 2 萘基 ) 1 ,3 二氧杂环戊烷 ( 4R ,5R ) 二羧酸二甲酯 ,此缩酮经过不对称溴化、水解、重排、脱溴反应后 ,得到了S -( ) 萘普生 ,总产率达 4 2 .5% .本合成路线具有反应条件温和 ,操作方便 ,三废少等优点 .

Abstract:

Ketal, 2 ethyl 2 (6 methoxy 2 naphthyl) 1,3 dioxolane (4R,5R) dicarboxylic acid dimethyl ester, was synthesized using 6 methoxy 2 propionylnaphthalene and dimethyl tartrate as raw material while molecular sieve was used as catalyst instead o